Eksemestan

Exemestan, powszechnie znany pod marką Aromasin, jest lekiem sklasyfikowanym jako inhibitor aromatazy (AI).

Niektóre raki piersi wymagają wzrostu estrogenu. Te nowotwory mają receptory estrogenowe (ER) i są nazywane ER-dodatnimi. Można je również nazwać reagującymi na estrogeny, reagującymi na hormony lub dodatnimi receptorami hormonalnymi. Aromataza jest enzymem syntetyzującym estrogen. Inhibitory aromatazy blokują syntezę estrogenu. Obniża to poziom estrogenów i spowalnia rozwój nowotworów.

 

 

 

Eksemestan jest wskazany w leczeniu uzupełniającym kobiet po menopauzie z wczesnym rakiem piersi z obecnością receptorów estrogenowych, które otrzymywały tamoksyfen przez dwa do trzech lat i zostały zmienione na tamoksyfen w celu ukończenia łącznie pięciu kolejnych lat uzupełniającej terapii hormonalnej. Zatwierdzenie przez amerykańską FDA miało miejsce w październiku 1999 r.

Eksemestan jest również wskazany w leczeniu zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których choroba postępuje po leczeniu tamoksyfenem.

W przypadku kobiet przed menopauzą z rakiem piersi z dodatnim receptorem hormonalnym leczenie uzupełniające supresją jajników plus eksemestan inhibitora aromatazy, w porównaniu z supresją jajników plus tamoksyfenem, zapewnia nową opcję leczenia, która zmniejsza ryzyko nawrotu. Badania TEXT i SOFT wykazały poprawę przeżycia wolnego od choroby u pacjentek leczonych eksemestanem i supresją jajników w porównaniu z grupą otrzymującą tamoksyfen i supresję jajników. Kobiety przed menopauzą, które otrzymują supresję czynności jajników, mogą teraz skorzystać z inhibitora aromatazy, klasy leków, które do tej pory były zalecane tylko kobietom po menopauzie.

Eksemestan należy do klasy leków zwanych inhibitorami aromatazy. Działa poprzez hamowanie enzymu aromatazy, który jest odpowiedzialny za przekształcanie androgenów (takich jak testosteron) w estrogen. Obniżając poziom estrogenu w organizmie, eksemestan pomaga spowolnić lub zatrzymać wzrost komórek raka piersi z dodatnim receptorem estrogenowym.

Eksemestan znacząco obniża poziom estrogenów u kobiet po menopauzie poprzez blokowanie enzymu aromatazy. W ten sposób pomaga pozbawić estrogenozależne komórki raka piersi hormonu, którego potrzebują do wzrostu i namnażania się.

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ): Eksemestan nie jest przeznaczony do stosowania jako hormonalna terapia zastępcza u kobiet po menopauzie. Jest szczególnie stosowany w kontekście leczenia raka piersi, a nie jako ogólne podejście do leczenia objawów menopauzy.

 

 

Eksemestan jest metabolizowany przez enzym wątrobowy CYP3A4. Podczas gdy inhibitor CYP3A4, ketokonazol, nie miał znaczącego wpływu na poziom eksemestanu w badaniu klinicznym, silny induktor CYP3A4, ryfampicyna, znacznie zmniejszał poziom eksemestanu o około połowę (AUC -54%, Cmax -41% dla pojedynczej dawki), potencjalnie zmniejszając jego skuteczność. Oczekuje się, że inne induktory 3A4, takie jak karbamazepina i ziele dziurawca, będą miały podobne działanie. Kliniczne znaczenie tego efektu nie zostało zbadane.

Estrogeny prawdopodobnie zmniejszają skuteczność eksemestanu: zwykle zmniejszenie syntezy estrogenu w organizmie za pomocą eksemestanu, a następnie zastąpienie estrogenu środkami farmaceutycznymi, przyniosłoby efekt przeciwny do zamierzonego.

 

 

Eksemestan jest szybko wchłaniany z jelita, ale podlega silnemu efektowi pierwszego przejścia w wątrobie. Najwyższe stężenia w osoczu krwi są osiągane po 1,2 godziny u pacjentów z rakiem piersi i po 2,9 godziny u osób zdrowych. Maksymalne zahamowanie aromatazy następuje po dwóch do trzech dniach. 90 procent wchłoniętej substancji wiąże się z białkami osocza. Enzym wątrobowy CYP3A4 utlenia grupę metylidenową w pozycji 6, a grupa 17-keto (na pięcioczłonowym pierścieniu) jest redukowana przez reduktazy aldo-keto do alkoholu. Z powstałych metabolitów 40 procent jest wydalane z moczem, a 40 procent z kałem w ciągu tygodnia. Oryginalna substancja stanowi tylko 1 procent wydalania z moczem. Końcowy okres półtrwania wynosi 24 godziny.

 

 

Nazwa produktu	aromatyna
Inna nazwa	FCE-24304
CAS	107868-30-4
Masa cząsteczkowa	296.410
MF	C20H24O2
Czystość	Powyżej 98 proc
Wygląd	Biały krystaliczny proszek

 

Wszelkie potrzeby prosimy o kontakt
Email: Jasonraws106@gmail. com
WhatsApp: plus 86-15572565525
Telegram: plus 86-19128233885

 

 

Eksemestan, znany również pod nazwą handlową Aromasin, nie jest lekiem stosowanym w chemioterapii. Jest klasyfikowany jako inhibitor aromatazy (AI) i jest stosowany w leczeniu raka piersi z dodatnim receptorem hormonalnym u kobiet po menopauzie.

Chemioterapia odnosi się do szerokiej kategorii leków, które mają zabijać szybko dzielące się komórki, w tym komórki nowotworowe. Leki stosowane w chemioterapii działają poprzez celowanie i niszczenie komórek nowotworowych w całym organizmie. Są często stosowane w schematach leczenia systemowego w celu wyeliminowania komórek nowotworowych, które mogły rozprzestrzenić się poza pierwotne miejsce guza.

Z drugiej strony eksemestan jest lekiem do terapii hormonalnej zaprojektowanym specjalnie do celowania w komórki raka piersi z dodatnim receptorem hormonalnym. Działa poprzez blokowanie enzymu aromatazy, który jest odpowiedzialny za przekształcanie androgenów (takich jak testosteron) w estrogen. Obniżając poziom estrogenu w organizmie, eksemestan pomaga spowolnić lub zatrzymać wzrost estrogenozależnych komórek raka piersi.

Leki hormonalne, takie jak eksemestan, są zwykle stosowane w połączeniu z innymi metodami leczenia, takimi jak chirurgia, radioterapia lub chemioterapia, w zależności od konkretnej sytuacji nowotworowej danej osoby. Są często stosowane jako terapia wspomagająca w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu raka lub jako leczenie zaawansowanego raka piersi.

 

 

Tamoksyfen i eksemestan są lekami stosowanymi w leczeniu raka piersi z dodatnim receptorem hormonalnym u kobiet po menopauzie, ale mają różne mechanizmy działania i są klasyfikowane jako różne rodzaje leków. Oto główne różnice między tamoksyfenem a eksemestanem:

1) Mechanizm działania:

Tamoksyfen: Tamoksyfen jest selektywnym modulatorem receptora estrogenowego (SERM). Działa poprzez wiązanie się z receptorami estrogenowymi w tkance piersi, blokując działanie estrogenu i hamując wzrost komórek raka piersi z dodatnim receptorem estrogenowym.

Eksemestan: Eksemestan jest inhibitorem aromatazy (AI). Działa poprzez hamowanie enzymu aromatazy, który jest odpowiedzialny za przekształcanie androgenów (takich jak testosteron) w estrogen. Obniżając poziom estrogenu w organizmie, eksemestan pomaga pozbawić estrogenozależne komórki raka piersi hormonu, którego potrzebują do wzrostu i proliferacji.

2) Stan menopauzy:

Tamoksyfen: Tamoksyfen można stosować zarówno u kobiet przed menopauzą, jak i po menopauzie.

Eksemestan: Eksemestan jest szczególnie stosowany u kobiet po menopauzie. Nie jest skuteczny u kobiet, które nadal mają funkcjonujące jajniki i produkują estrogen.

3) Etap leczenia:

Tamoksyfen: Tamoksyfen jest powszechnie stosowany jako terapia uzupełniająca po operacji we wczesnym stadium raka piersi z dodatnim receptorem hormonalnym. Może być również stosowany w leczeniu zaawansowanego raka piersi.

Eksemestan: Eksemestan jest często stosowany jako terapia uzupełniająca po wstępnym leczeniu tamoksyfenem lub innym SERM. Jest stosowany w szczególności u kobiet po menopauzie z rakiem piersi we wczesnym stadium z dodatnim receptorem hormonalnym lub w leczeniu zaawansowanego raka piersi po progresji tamoksyfenu.

4) Skutki uboczne:

Tamoksyfen: Częste działania niepożądane tamoksyfenu mogą obejmować uderzenia gorąca, wahania nastroju, suchość pochwy, nieregularne miesiączki oraz zwiększone ryzyko zakrzepów krwi i raka endometrium.

Eksemestan: Częste działania niepożądane eksemestanu mogą obejmować uderzenia gorąca, zmęczenie, ból stawów, ból głowy, zwiększone pocenie się i bezsenność. Długotrwałe stosowanie może również prowadzić do utraty masy kostnej lub osteoporozy.

Należy zauważyć, że wybór między tamoksyfenem a eksemestanem lub innymi metodami leczenia zależy od różnych czynników, w tym stanu menopauzy danej osoby, charakterystyki guza i ogólnego planu leczenia.

 

Popularne Tagi: eksemestan, Chiny producenci eksemestan, dostawcy, fabryka