Anastrozol (Arimidex) dla kulturystów CAS:120511-73-1

Arimidex to inhibitor aromatazy opracowany przez Zeneca Pharmaceuticals (obecnie AstraZeneca), który pierwotnie został zsyntetyzowany i zaprojektowany do leczenia pacjentek cierpiących na zaawansowanego raka piersi. Został zatwierdzony do stosowania przez FDA i wprowadzony na amerykański rynek leków na receptę w 1995 roku. Arimidex jest uważany za jeden z nowszych inhibitorów aromatazy, znany jako inhibitor aromatazy trzeciej generacji[1]. Powodem, dla którego zarówno inhibitory aromatazy, jak i SERM działają w celu blokowania efektów estrogenu w różny sposób, jest to, że stwierdzono, że zdecydowana większość przypadków raka piersi jest stymulowana i przyspieszana przez estrogen.

Arimidex jest stosowany w leczeniu raka piersi jako tzw. leczenie wspomagające. Zazwyczaj odnosi się to do dodatkowego leczenia, gdy inne standardowe metody leczenia nie spełniły oczekiwań. Przed opracowaniem i wprowadzeniem Arimidexu jako leku na raka piersi, podstawowym lekiem stosowanym w leczeniu przez dziesięciolecia był Nolvadex (Tamoxifen). Nolvadex jest uważany za stosowany jako pierwsze i standardowe leczenie pacjentów z rakiem piersi. Gdy leczenie Nolvadexem, z jednego lub drugiego powodu, nie spełnia oczekiwań podczas leczenia raka piersi, stosuje się leki wspomagające drugiej linii, takie jak Arimidex.

Jedno z takich badań nad Arimidexem na ponad 9,000 pacjentkach z rakiem piersi po operacji wykazało jego skuteczność w porównaniu z Nolvadexem (zarówno stosowanym samodzielnie, jak i jednocześnie), co zaowocowało znacznie korzystniejszymi wynikami dla Arimidexu w porównaniu z Nolvadexem. Badanie przeprowadzone w 2002 r. wykazało, że Arimidex był znacznie skuteczniejszy w regresji raka, a także zwiększał wskaźnik przeżycia pacjentek z rakiem piersi po leczeniu. To właśnie to badanie (a także inne) oczywiście skłoniło osoby ze społeczności stosującej sterydy anaboliczne do zwrócenia na nie uwagi i rozpoczęcia badania korzyści z jego wpływu na silne hamowanie poziomu estrogenu. Badanie przeprowadzone później wykazało, że ryzyko nawrotu raka piersi zostało wyeliminowane o 40% dzięki stosowaniu Arimidexu, ale pacjenci doświadczyli wzrostu złamań kości. Dzieje się tak, ponieważ estrogen odgrywa kluczową rolę w prawidłowym utrzymaniu kości i zatrzymywaniu w nich minerałów, a jego rola ulegnie znacznemu obniżeniu w wyniku znacznego obniżenia poziomu estrogenu w wyniku podawania leku Arimidex.

Ponieważ Arimidex był pierwszym inhibitorem aromatazy, na który zwróciło uwagę wielu kulturystów, jest najpopularniejszym inhibitorem aromatazy stosowanym wśród użytkowników sterydów anabolicznych w celu kontroli estrogenu. Stosowanie wśród sportowców stosujących sterydy anaboliczne ma na celu kontrolę prawie wszystkich skutków ubocznych związanych z estrogenem: manifestacji ginekomastii, zatrzymywania wody i wzdęć, wzrostu ciśnienia krwi (w wyniku wzrostu zatrzymywania wody z powodu estrogenu). Jest to w przeciwieństwie do SERM, takich jak Nolvadex, które służą jedynie do blokowania ginekomastii. Badania wykazały, że stosowanie Arimidexu u mężczyzn było wystarczająco skuteczne, aby zmniejszyć poziom estrogenu we krwi o 50% przy dawce zaledwie 0,5–1 mg dziennie. Jest to bardzo znaczący spadek w przypadku mężczyzn, ale można go postrzegać jako coś zupełnie innego niż 80-procentowa redukcja u kobiet chorych na raka piersi. Należy jednak pamiętać, że estrogen i jego związek z fizjologią kobiety różnią się od mężczyzn.

Oprócz stosowania u kulturystów, Arimidex był również stosowany medycznie u mężczyzn. Niektórzy mężczyźni wykazują nienormalnie wysoki poziom estrogenu z wielu różnych powodów, a Arimidex był stosowany w celu zwalczania tych dolegliwości. W szczególności Arimidex był stosowany w leczeniu nastolatków płci męskiej, którzy wykazują nadmierny poziom estrogenu w okresie dojrzewania, co prowadzi do niepożądanej ginekomastii pokwitaniowej. Ponadto, nadmierny poziom estrogenu u mężczyzn w okresie dojrzewania może często prowadzić do zahamowania wzrostu, ponieważ estrogen odgrywa kluczową rolę w łączeniu płytek wzrostowych kości, zapobiegając dalszemu wzrostowi liniowemu, a Arimidex był również stosowany w leczeniu tych schorzeń.

Arimidex jest niesteroidowym inhibitorem aromatazy. Oznacza to, że nie posiada charakterystycznej czteropierścieniowej struktury węglowej pierścienia cykloalkanowego, powszechnej dla wszystkich rodzajów steroidów.

Efekty Arimidexu na kontrolę poziomu estrogenu w surowicy mogą być dość drastyczne nawet przy dawce 1 mg dziennie. Wykazano, że stopień supresji estrogenu wynikający z tej dawki wynosi ponad 80% u pacjentów. Arimidex może być tak skuteczny w hamowaniu enzymu aromatazy i tym samym obniżaniu poziomu estrogenu, że ten związek jest zazwyczaj podawany tylko kobietom po menopauzie i/lub stosowany, gdy inne metody leczenia pierwszego rzutu raka piersi zawiodły.

Arimidex i Letrozol są klasyfikowane jako niesteroidowe i niesamobójcze inhibitory aromatazy, które konkurują z substratem o wiązanie się z aktywnym miejscem enzymu. Jest to bardzo różne od Aromasinu (Exemestane), który jest sterydowym i samobójczym inhibitorem aromatazy, który działa jako oparty na mechanizmie inhibitor steroidowy, który naśladuje substrat, jest przekształcany przez enzym w reaktywny produkt pośredni i powoduje inaktywację enzymu aromatazy. Dla ułatwienia zrozumienia, co to oznacza dla laika, to że struktura chemiczna Aromasinu przypomina tradycyjne „cele”, z którymi wiąże się aromataza (na przykład testosteron) i że zasadniczo „oszukuje” enzym aromatazy, aby związał się z nim, tylko po to, aby zostać zahamowanym/dezaktywowanym. Ponieważ siła wiązania jest tak duża, to hamowanie staje się trwałe dla enzymu aromatazy, z którym Aromasin się związał. Arimidex i Letrozol, będące niesamobójczymi inhibitorami aromatazy, konkurują z tradycyjnymi „celami” enzymu, zamiast mieć zapewnione stałe miejsce (co jest zaletą Aromasinu w porównaniu z pozostałymi dwoma).

Kulturyści i sportowcy stosujący sterydy anaboliczne zazwyczaj preferują inhibitory aromatazy, takie jak Arimidex, ze względu na ich zdolność do eliminowania wzrostu poziomu estrogenu u jego źródła: aromatazy. Poprzez wyłączenie enzymu aromatazy, ponadfizjologiczne poziomy aromatyzowalnych androgenów (takich jak testosteron, Dianabol, Boldenon itp.) nie mogą przekształcić się w estrogen, eliminując tym samym wszelkie możliwe ryzyko skutków ubocznych związanych z estrogenem.

Ponieważ Arimidex (Anastrozol) jest związkiem pomocniczym w celu kontroli estrogenu w organizmie, jest to związek, który jest ogólnie dobrze tolerowany przez użytkowników płci męskiej. Istnieją jednak pewne skutki uboczne Arimidexu, o które należy się martwić. Występują one głównie w postaci nadmiernej redukcji poziomu estrogenu w osoczu krwi w organizmie, a także długotrwałego hamowania estrogenu. Arimidex wpływa na kobiety w znacznie większym i znaczącym stopniu niż na użytkowników płci męskiej.

Jeśli chodzi o redukcję i supresję estrogenu, należy zrozumieć, że w przeciwieństwie do SERM (selektywnych modulatorów receptora estrogenowego), takich jak Nolvadex lub Clomid (cytrynian klomifenu), Arimidex należy do rodziny inhibitorów aromatazy. Oznacza to, że służy do wyłączania enzymu aromatazy, który jest odpowiedzialny za aromatyzację – lub konwersję – testosteronu w estrogen. Innymi słowy, Arimidex zmniejsza całkowite poziomy krążącego estrogenu w źródle, w przeciwieństwie do SERM, które służą jedynie do blokowania aktywności estrogenu w wybranych miejscach receptorowych.

Badania wykazały, że stosowanie Arimidexu powoduje zwiększoną częstość występowania i prawdopodobieństwo wystąpienia złamań kości. Chociaż jest to bardziej kobiecy efekt uboczny stosowania Arimidexu, estrogen odgrywa ważną rolę w promowaniu i zatrzymywaniu minerałów kostnych również u mężczyzn. Przeprowadzono badania, które wykazały, że Arimidex negatywnie wpływa na poziom obrotu wapnia w tkance kostnej nawet przy krótkotrwałym stosowaniu.

Letarg i zmęczenie są powszechnie kojarzone ze stosowaniem Arimidexu. Podobnie jak w przypadku niemal wszystkich związków obniżających poziom estrogenu, obniżenie poziomu krążącego estrogenu oznacza, że ​​ważna rola, jaką estrogen odgrywa w ośrodkowym układzie nerwowym (CNS), jest zmniejszona, co może prowadzić do wystąpienia przewlekłego zmęczenia. Zwykle jest to wynikiem obniżenia poziomu estrogenu do poziomu, który jest uważany za zbyt niski, aby był zdrowy.

Jednym ze szczególnie widocznych skutków ubocznych stosowania Arimidexu jest negatywny wpływ na profil cholesterolu we krwi. Podobnie jak w przypadku niemal wszystkich związków redukujących estrogen, Arimidex również obniży poziom cholesterolu HDL (dobrego) i zwiększy poziom cholesterolu LDL (złego). Dzieje się tak, ponieważ estrogen jest odpowiedzialny za promowanie zdrowego poziomu cholesterolu w organizmie, a zaburzenie normalnego poziomu estrogenu w osoczu krwi rzeczywiście to zaburzy. Oczywiście, nie trzeba dodawać, że im poważniejsza redukcja estrogenu, tym poważniejsze będą skutki sercowo-naczyniowe w tym obszarze.

Jednym z istotnych skutków ubocznych Arimidexu jest możliwość odbicia estrogenu. Dotyczy to w szczególności dwóch z trzech najpopularniejszych inhibitorów aromatazy (Arimidexu i Letrozolu). Trzeci inhibitor aromatazy, Aromasin (Exemestane), nie ma tej samej cechy możliwości odbicia estrogenu. Dzieje się tak, ponieważ w przeciwieństwie do Aromasinu, Arimidex jest niesamobójczym inhibitorem aromatazy. Oznacza to, że Arimidex wiąże się z enzymem aromatazy i go wyłącza, ale nie robi tego na stałe. W pewnym momencie Arimidex dysocjuje z enzymem, a enzym znów może wykonywać swoje zadanie w organizmie. Dla użytkownika końcowego oznacza to ryzyko odbicia poziomów estrogenu (a tym samym skutków ubocznych związanych z estrogenem), jeśli stosowanie Arimidexu zostanie przerwane zbyt wcześnie lub gwałtownie po rozpoczęciu stosowania.

Medycznie Arimidex (Anastrozol) jest stosowany jako lek w leczeniu pomenopauzalnego raka piersi u kobiet, w którym główną przyczyną jest estrogen. Dawkowanie i podawanie Arimidexu na receptę w tych przypadkach wymaga przyjmowania 1 mg raz dziennie, aż do zatrzymania postępu raka.

W celu kontroli ginekomastii i ogólnej kontroli estrogenu w cyklu, Arimidex należy stosować w ogólnym zakresie 0.5 – 1 mg na dobę i można go dostosować w zależności od tolerancji użytkownika i reakcji na związek. Każdy powinien dostosować dawkę Arimidexu zgodnie ze swoją indywidualną reakcją. Nie jest niczym niezwykłym, że 0.5 mg/dzień może być nawet zbyt dużo (lub zbyt mało) dla niektórych. Należy również zawsze pamiętać, że celem jest kontrola estrogenu w trakcie cyklu, a nie całkowita eliminacja poziomów estrogenu.

Ponieważ badania wykazały, że Arimidex wspomaga produkcję endogennego, naturalnego testosteronu u mężczyzn, dawka Arimidexu wynosząca 0,5 mg do 1 mg na dobę powinna być wystarczająca przez cały okres trwania PCT, niezależnie od jego długości.

Arimidex ma okres półtrwania wynoszący około 48 godzin, a ważne jest również zrozumienie, że szczytowe poziomy w osoczu krwi nie zostaną osiągnięte przy Arimidexie, dopóki nie zostanie osiągnięty cały tydzień (7 dni) konsekwentnego stosowania. Arimidex można również przyjmować o każdej porze dnia, z jedzeniem lub bez.

Arimidex jest w dużej mierze substancją niekontrolowaną w zdecydowanej większości krajów świata. W Kanadzie i Stanach Zjednoczonych w szczególności jest to produkt dostępny wyłącznie na receptę, ale nie jest substancją kontrolowaną, a zatem legalną lub posiadaną, kupowaną i posiadaną – chociaż nie jest dostępny bez recepty. W Wielkiej Brytanii legalność Arimidexu jest taka sama. W wielu krajach Europy Wschodniej, Azji i Bliskiego Wschodu Arimidex jest często dostępny bez recepty.

Nazwy handlowe	Arimidex, Aremed, Anastrazol; anastrozol; ICI-D1033; ZD-1033
CAS	120511-73-1
Masa cząsteczkowa	293.374
Formuła	C17H19N5
Czystość	Powyżej 98%
Wygląd	Biały krystaliczny proszek

 

 

W razie jakichkolwiek potrzeb prosimy o kontakt

Email: Jasonraws106@gmail.com

WhatsApp: +86-15572565525
Wiadomość: +86-19128233885

   

                                

 

Arimidex jest prawdopodobnie najpopularniejszym inhibitorem antyestrogenu i aromatazy spośród trzech (Arimidex, Letrozole i Aromasin) i jako taki jest bardzo popularnym związkiem pomocniczym do stosowania wśród kulturystów i sportowców stosujących sterydy anaboliczne. Nie trzeba dodawać, że jest to produkt, który powinien być łatwy do znalezienia i kupienia, i powinien znajdować się w magazynie niemal każdego źródła sterydów anabolicznych, strony internetowej lub sprzedawcy.

Jedną rzeczą, którą należy wziąć pod uwagę, jest to, że ten produkt nie jest tani. Jest to prawdopodobnie jeden z najdroższych dostępnych w sprzedaży związków pomocniczych. Jak zwykle istnieją trzy różne typy produktów Arimidex: klasa farmaceutyczna, klasa podziemnego laboratorium (UGL) i klasa chemikaliów badawczych. Każdy z nich różni się jakością, ceną i konsystencją z oczywistych powodów.

 

 

 

Popularne Tagi: anastrozol (arimidex) dla kulturystyki cas:120511-73-1, Chiny anastrozol (arimidex) dla kulturystyki cas:120511-73-1 producenci, dostawcy, fabryka