Octan metenolonu jest doustnym sterydem anabolicznym i androgennym. Stosuje się go głównie w placówkach medycznych w leczeniu stanów zaniku mięśni, na przykład spowodowanych chorobami przewlekłymi lub długoterminową terapią kortykosteroidami. W niektórych przypadkach stosowano go również w leczeniu osteoporozy i wspomaganiu przyrostu masy ciała po operacji, przewlekłej infekcji lub ciężkim urazie.
W kontekstach pozamedycznych octan metenolonu jest również stosowany przez kulturystów i sportowców w celu zwiększenia wzrostu mięśni, siły i wydajności.
