Anatrozol wchłania się szybko po podaniu doustnym. Około 4 0 procent Anatrozolu wiąże się z białkami osocza w organizmie, z których większość jest metabolizowana do nieaktywnych produktów i wydalana z moczem. Około 10 procent anatrozolu jest wydalane z moczem w swojej pierwotnej postaci. Według raportów danych, po przyjęciu 2 mg tego produktu doustnie, zdrowe osoby miały maksymalne stężenie we krwi 1,56 ± 0,41 godziny, maksymalne stężenie we krwi 36,52 ± 6,91 ng/ml, a okres półtrwania w fazie eliminacji 42,57 ± 10,15 godziny.
