Tadalafil jest selektywnym, odwracalnym inhibitorem specyficznej dla cyklicznego monofosforanu guanozyny fosfodiesterazy 5 (PDE5). Kiedy stymulacja seksualna prowadzi do miejscowego uwolnienia tlenku azotu, PDE5 jest hamowany przez Tadalafil, który zwiększa poziom cGMP w gąbce prącia, co prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich, napływu krwi do tkanki prącia i erekcji; Jeśli nie ma stymulacji seksualnej, lek może nie być w stanie wywrzeć swojego działania.
